Quodixor 150 mg инструкция на русском

Кводиксор 150 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 150 мг ибандроновой кислоты (в виде моногидрата натриевой соли). Вспомогательные вещества с известным эффектом: содержит 2,7 мг моногидрата лактозы (эквивалентно 2,56 мг безводной лактозы).

Для чего применяется Кводиксор:

Кводиксор относится к группе препаратов, называемых бисфосфонатами. Содержит действующее вещество ибандроновую кислоту. Quodixor может ингибировать потерю костной массы в основном за счет остановки потери костной массы и увеличения костной массы у большинства женщин, принимающих этот препарат, даже если они не видят или не чувствуют разницы. Quodixor может помочь снизить вероятность переломов костей. Было продемонстрировано снижение риска переломов позвонков, но не переломов бедра.

Quodixor прописан вам для лечения постменопаузального остеопороза, потому что у вас повышен риск переломов. Остеопороз проявляется истончением и ослаблением костей, что чаще встречается у женщин после менопаузы. В период менопаузы яичники перестают вырабатывать женский гормон эстроген, который помогает поддерживать здоровье скелета. Чем раньше женщины достигают менопаузы, тем выше риск остеопоротических переломов. Другие факторы, которые могут увеличить риск перелома, включают:

• диета с недостаточным количеством кальция и витамина D;

• курение или употребление алкоголя в больших количествах;
• отсутствие движения или физических упражнений;
• семейный анамнез остеопороза.
• Здоровый образ жизни также поможет вам получить максимальную отдачу от лечения. Оно включает:

— сбалансированное питание, богатое кальцием и витамином D;

— ходьба или физические упражнения;

— отказ от курения и чрезмерное употребление алкоголя.

 Не принимайте Кводиксор:

• Если у вас аллергия на ибандроновую кислоту или любой другой компонент этого лекарства;
• Если у вас есть определенные проблемы с зондом/трубкой для кормления (пищеводом), например: сужение или затрудненное глотание;
• Если вы не можете сидеть или стоять не менее одного часа (60 минут) за раз;
• Если у вас есть или были в прошлом низкие уровни кальция в крови. Пожалуйста, сообщите своему врачу.

Предупреждения и меры предосторожности: Некоторым пациентам необходимо соблюдать особую осторожность при приеме Кводиксора. Поговорите со своим врачом, прежде чем принимать Quodixor:

• Если у вас есть какие-либо нарушения минерального обмена (например, дефицит витамина D);
• Если ваши почки не работают нормально;
• Если у вас проблемы с глотанием или пищеварением;
• Если вы проходите стоматологическое лечение или собираетесь пройти стоматологическую операцию, сообщите своему стоматологу о том, что вы лечитесь препаратом Quodixor.

Могут возникнуть: раздражение, воспаление или изъязвление зонда/трубки для кормления (пищевода), часто с симптомами сильной боли в груди, сильной боли при глотании пищи и/или питья, сильной тошноты или рвоты, особенно если вы не пьете полный стакан воды и/или если вы ложитесь менее чем через час после приема Quodixor. Если вы заметили появление этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу.

Дети и подростки Не давайте Кводиксор детям и подросткам младше 18 лет.

Другие лекарства и Quodixor Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства. В частности:

• добавки, содержащие кальций, магний, железо или алюминий , так как они могут влиять на действие Кводиксора;
• Ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (включая ибупрофен, диклофенак натрия и напроксен) могут вызывать раздражение желудка и кишечника. Бисфосфонаты (такие как Quodixor) также могут вызывать такую ​​же реакцию. Поэтому при приеме Кводиксора нужно соблюдать особую осторожность, особенно если вы одновременно принимаете обезболивающие или противовоспалительные средства.

После проглатывания таблетки Quodixor один раз в месяц подождите 1 час, прежде чем принимать какие-либо другие лекарства , включая таблетки от расстройства желудка, добавки, содержащие кальций или витамины.

Кводиксор с едой и питьем:

Не принимайте Кводиксор с пищей . Кводиксор менее эффективен при приеме с пищей. Вы можете пить воду, но не другие напитки .

Беременность и кормление грудью: не принимайте Кводиксор, если вы беременны или кормите грудью. Если вы кормите грудью, вам может потребоваться прекратить грудное вскармливание, чтобы принять Кводиксор. Попросите совета у своего врача или фармацевта, прежде чем принимать это лекарство.

Управление транспортным средством и работа с механизмами Вы можете управлять транспортным средством и работать с механизмами, поскольку маловероятно, что Кводиксор повлияет на вашу способность управлять транспортным средством и работать с механизмами.

Quodixor содержит лактозу Если ваш врач предупреждает вас о непереносимости некоторых категорий углеводов (например: если у вас непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или у вас есть проблемы с усвоением глюкозы-галактозы), поговорите со своим врачом перед принимая это лекарство.

Как принимать Quodixor: Всегда принимайте это лекарство точно так, как сказал вам врач. Поговорите со своим врачом или фармацевтом, если вы не уверены.

Обычная доза Кводиксора составляет одну таблетку один раз в месяц.

Как принимать месячную дозу Важно тщательно следовать этим инструкциям. Они предназначены для быстрого поступления таблетки Quodixor в желудок, что снижает вероятность раздражения пищевода.

— Принимайте одну таблетку Кводиксора 150 мг один раз в месяц .

— Выберите день месяца , который вам легко запомнить. Вы можете выбрать одну и ту же дату (например, 1-е число каждого месяца) или тот же день (например, первое воскресенье каждого месяца), чтобы принять таблетку Quodixor. Выберите дату, которая лучше всего соответствует вашему графику.

— Принимайте таблетку Quodixor по крайней мере через 6 часов после еды или питья чего-либо, кроме воды.

— Принимайте таблетку Quodixor утром после пробуждения и перед едой или питьем (натощак).

— Проглотите таблетку, запив полным стаканом воды (не менее 180 мл). Не запивайте таблетку водой, фруктовым соком или любым другим напитком с высоким содержанием кальция. Если есть сомнения относительно потенциально высокого содержания кальция в водопроводной воде (жесткая вода), рекомендуется использовать бутилированную воду с низким содержанием минералов.

— Таблетку проглотить целиком — не разжевывать, не измельчать и не давать растворяться во рту.

— В течение следующего часа ( 60 минут ) после приема таблетки

— не ложиться ; если вы не в вертикальном положении (сидя или стоя), часть лекарства может попасть обратно в пищевод

— ничего не ешь

— ничего не пейте (кроме воды, если хотите пить)

— не принимайте другие лекарства.

— Подождав час, можно есть и пить. После того, как вы поели, вы можете лечь, если хотите, и принять другие лекарства, которые вам нужны.

Не принимайте таблетку перед сном или перед тем, как встать с постели утром.

Продолжение лечения Quodixor Важно продолжать принимать Quodixor каждый месяц до тех пор, пока ваш врач рекомендует. Quodixor может лечить остеопороз, если вы продолжаете его принимать.

Если вы принимаете более одной таблетки , выпейте полный стакан молока и немедленно обратитесь к врачу.

Не вызывайте рвоту и не ложитесь — это может вызвать раздражение пищевода.

Если вы забыли принять таблетку утром запланированного дня, не принимайте таблетку позже в тот же день. Скорее сверьтесь с календарем и узнайте, когда планируется следующая доза Скорее сверьтесь с календарем и узнайте, когда планируется следующая доза.

Если до приема следующей дозы осталось всего 1-7 дней.

Вы должны дождаться времени, когда вы запланировали принять следующую дозу, и принять ее как обычно; затем продолжайте принимать по одной таблетке один раз в месяц в дни, которые вы отметили в своем календаре.

Если до запланированного приема следующей дозы осталось более 7 дней. Вы должны принять одну таблетку утром следующего дня после той, которую вы запомнили; затем продолжайте принимать по одной таблетке раз в месяц в запланированные дни, которые вы отметили в своем календаре.

Никогда не принимайте две таблетки Кводиксора в течение одной недели.

Возможные побочные эффекты

Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.

Если вы заметили какой-либо из следующих серьезных побочных эффектов, немедленно обратитесь к врачу или медсестре — вам может потребоваться неотложная медицинская помощь:

Часто (может затронуть до 1 из 10 человек):

• гриппоподобные симптомы, включая лихорадку, дрожь и дрожь, плохое самочувствие, боль в костях, боль в мышцах и суставах. Поговорите со своей медсестрой или врачом, если какие-либо побочные реакции становятся неприятными или длятся более нескольких дней;
• сыпь на коже. У вас может быть аллергическая реакция на это лекарство.

Нечасто (им может быть подвержено до 1 из 100 человек):

• сильная боль в груди, сильная боль после проглатывания пищи или питья, сильная тошнота или рвота, затрудненное глотание. У вас может быть сильное воспаление зонда/трубки для питания (пищевода), возможно, с язвами или сужением зонда/трубки для питания (пищевода).

Редко (им может быть подвержено до 1 из 1000 человек):

• зуд, отек лица, губ, языка и горла с затрудненным дыханием;
• постоянная боль в глазах и воспаление;
• новая боль, слабость или дискомфорт в области бедра, тазобедренного сустава или паха.У вас могут быть ранние признаки возможного необычного перелома бедренной кости.

Очень редко (им может быть подвержено до 1 человека из 10 000):

• боль или нежность во рту или челюсти. У вас могут быть ранние признаки серьезных проблем с челюстью (некроз (омертвевшая костная ткань) в кости челюсти);
• серьезные, потенциально опасные для жизни аллергические реакции.

Другие возможные побочные эффекты .

Часто (им может быть подвержено менее 1 из 10 пациентов):

• головная боль;
• ощущение жжения в желудке, дискомфорт при глотании, боль в животе (возможно, вследствие воспаления желудка), диспепсия, тошнота, диарея;
• мышечные судороги, тугоподвижность суставов и конечностей.

Нечасто (им может быть подвержено менее 1 из 100 пациентов):

• головокружение;
• метеоризм (газы, вздутие живота);
• боль в спине;
• чувство усталости и истощения.

Редко (им может быть подвержено менее 1 из 1000 пациентов):

• боль, вызванная воспалением двенадцатиперстной кишки (первого отдела кишечника);
• ульи.

Сообщение о побочных реакциях:

Если вы испытываете какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту. К ним относятся любые побочные эффекты, не упомянутые в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщать о нежелательных реакциях напрямую через национальную систему отчетности, подробности которой публикуются на сайте Национального агентства по лекарственным средствам и медицинским изделиям http://www.anm.ro/. Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить дополнительную информацию о безопасности этого лекарства.

Как хранить Кводиксор Хранить в недоступном для детей месте. Это лекарство не требует особых условий хранения. Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после «EXP». Срок действия относится к последнему дню соответствующего месяца. Не выбрасывайте лекарства в воду или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Что содержит Куодиксор:

— Действующее вещество – ибандроновая кислота. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 150 мг ибандроновой кислоты (в виде моногидрата натрия).

— Другие компоненты: ядро : повидон, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный кукурузный крахмал, кросповидон, коллоидный безводный диоксид кремния, дибегенат глицерина. макрогол 4000.

Внешний вид Кводиксора и содержимое упаковки: Кводиксор 150 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, представляют собой круглые, двояковыпуклые белые таблетки. Таблетки Quodixor 150 мг, покрытые пленочной оболочкой, доступны в блистерных упаковках из полиамида/алюминия/ПВХ-алюминия, содержащих соответствующее количество таблеток (1 или 3 таблетки) и листок-вкладыш.

Владелец регистрационного удостоверения : Alvogen IPCo S.ar.l 5, Rue Heienhaff L-1736, Senningerberg Luxembourg

Производители:

-Pharmathen SA ул. Дервенакион, 6 153 51 Pallini, Аттики Греция

-Pharmathen International SA Sapes Industrial Park Block 5, 69300 Родопи, Греция

Это лекарственное средство разрешено в государствах-членах ЕЭЗ под следующими торговыми названиями:

Австрия Quodixor 150 мг Filmtabletten

Бельгия Ибандронат Митра Булгария Кводиксор

Франция Quodixor Нидерланды Ibandroninezuur Mithra 150 мг пленочная таблетка

Ирландия Quodixor Люксембург Ibandronate Mithra

Германия Quodixor 150 мг Filmtabletten

Норвегия Кводиксор

Польша

Португалия Куодиксор

Румыния Quodixor 150 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Швеция Кводиксор

Венгрия

Соединенное Королевство

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

Внутрь, в/в.

Внутрь, целиком, запивая стаканом (180–240 мл) чистой воды в положении «сидя» или «стоя», не следует ложиться в течение 60 мин после приема Бонвивы^®.

Таблетки, покрытые оболочкой, 2,5 мг

По 2,5 мг (1 табл.) однократно в сутки за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других лекарств и пищевых добавок. Нельзя использовать минеральные воды, которые содержат много кальция. Таблетки нельзя жевать или сосать из-за возможного образования язв пищевода.

Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг

По 150 мг (1 табл.) 1 раз в месяц (желательно в один и тот же день каждого месяца), за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других ЛС и пищевых добавок. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних отделов ЖКТ. Нельзя использовать минеральную воду, которая содержит много кальция.

В случае пропуска планового приема следует принять 1 табл. препарата Quodixor^® 150 мг, если до запланированного приема больше 7 дней, и далее принимать препарат Quodixor^® 1 раз в месяц в соответствии с установленным графиком. Если до следующего запланированного приема менее 7 дней, необходимо ждать до следующего по плану приема и далее продолжить прием в соответствии с установленным графиком, т.к. нельзя принимать больше 1 табл. в неделю.

Раствор для в/в введения

В/в. Препарат только для в/в применения!

Вводится только специалистом. Следует избегать его внутриартериального введения или попадания в окружающие ткани.

Перед введением необходимо осмотреть раствор на предмет отсутствия посторонних примесей или изменения окраски.

Следует использовать иглы в комплекте со шприц-тюбиками.

Шприц-тюбик предназначен только для однократного введения.

Стандартный режим дозирования

3 мг в/в болюсно (в течение 15–30 с) 1 раз в 3 мес.

Пациентке дополнительно следует принимать кальций и витамин D.

В случае пропуска плановой инъекции необходимо провести инъекцию сразу, как только появится возможность. Далее введение препарата продолжать через каждые 3 мес после последнего введения.

Нельзя назначать препарат чаще 1 раза в 3 мес.

Во время лечения следует контролировать функцию почек, содержание сывороточного кальция, фосфора и магния.

Дозирование у особых групп пациентов

Нарушение функции печени. Коррекция дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функции почек. При слабом и умеренно выраженном нарушении функции почек (Cl креатинина ≥30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При Cl креатинина <30 мл/мин решение о применении Бонвивы^® должно основываться на индивидуальной оценке соотношения риск/польза для конкретного пациента (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пожилой возраст. Коррекции дозы не требуется.

Дети. Безопасность и эффективность у лиц моложе 18 лет не установлена.

Для всех лекарственных форм:

повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или другим компонентам препарата;

гипокальциемия (до начала применения Бонвивы^®, так же как при назначении всех бисфосфонатов, используемых для лечения остеопороза, следует устранить гипокальциемию).

Для таблеток, покрытых оболочкой, по 2,5 мг и раствора для в/в введения:

беременность;

период кормления грудью.

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой, по 2,5 мг:

возраст до 18 лет (отсутствие клинического опыта применения).

Дополнительно для раствора для в/в введения:

тяжелое нарушение функции почек (креатинин сыворотки крови >200 мкмоль/л (2,3 мг/дл) или Cl креатинина <30 мл/мин).

С осторожностью (для таблеток, покрытых оболочкой, по 2,5 и 150 мг) — тяжелое нарушение функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).

Общие для всех лекарственных форм

Со стороны ЖКТ: диспепсия, диарея, гастрит.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Организм в целом: гриппоподобный синдром.

Со стороны кожи и ее придатков: сыпь.

Реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, крапивница.

Очень редко при назначении ибандроновой кислоты отмечался остеонекроз челюсти.

Общие для таблеток, покрытых оболочкой

Со стороны ЖКТ: эзофагит, язва или стриктура пищевода, дуоденит.

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой, по 2,5 мг:

Со стороны кожи и ее придатков: крапивница.

Организм в целом: слабость, боли в спине.

Лабораторные показатели: снижение активности ЩФ.

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой, по 150 мг

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе, дисфагия, метеоризм, гастро-эзофагеальный рефлюкс.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная скованность, мышечный спазм.

Дополнительно для раствора для в/в введения

Quodixor^®, как и другие бисфосфонаты, при внутривенном введении может вызывать кратковременное понижение уровня кальция в сыворотке крови.

Со стороны ЖКТ: запор, гастроэнтерит.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в конечностях и костях, остеоартрит.

Со стороны нервной системы и психической сферы: бессонница, депрессия.

Организм в целом: слабость, реакции в месте введения, флебит, тромбофлебит, назофарингит, цистит, инфекции мочевыводящего тракта, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, увеит, склерит.

Для таблеток, покрытых оболочкой

Симптомы: диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язва, гипокальциемия, гипофосфатемия

Лечение: специальная информация отсутствует. Для связывания препарата Quodixor^® применяют молоко или антациды. Из-за риска раздражения пищевода не следует вызывать рвоту и необходимо оставаться в выпрямленном положении «стоя».

Для раствора для в/в введения

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.

Лечение: специальная информация отсутствует. Клинически значимое снижение кальция, фосфатов и магния в сыворотке крови можно коррегировать в/в введением глюконата кальция, калия или натрия фосфата и сульфата магния соответственно. Диализ неэффективен, если назначается спустя 2 ч после введения препарата.

Ибандроновая кислота — высокоактивный азотсодержащий бисфосфонат, ингибитор костной резорбции и активности остеокластов. Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей in vivo. Тормозит эндогенную резорбцию у молодых (быстрорастущих) крыс, что проявляется более высокой костной массой по сравнению с интактными животными.

Не нарушает минерализацию костей при назначении в дозах, более чем в 5000 раз превышающих дозы для лечения остеопороза и не влияет на процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие ибандроновой кислоты на костную ткань обусловлено ее высоким сродством к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс кости.

Ибандроновая кислота дозозависимо тормозит костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин в менопаузе снижает увеличенную скорость обновления костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к общему прогрессирующему увеличению костной массы, снижению показателей расщепления костного коллагена (концентрации деоксипиридинолина и перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа) в моче и сыворотке крови, частоты переломов и увеличению МПК.

Высокая активность и терапевтический диапазон предоставляют возможность гибкого режима дозирования и интермиттирующего назначения препарата с длительным периодом без лечения в сравнительно низких дозах.

Эффективность

Таблетки, покрытые оболочкой, по 2,5 мг. И постоянное, и интермиттирующее (один 9–10-недельный перерыв в квартал) длительное пероральное применение препарата Quodixor^® в виде таблеток, покрытых оболочкой по 2,5 мг у женщин в менопаузе сопровождается дозозависимым торможением костной резорбции, в т.ч. снижением показателей расщепления костного коллагена (концентрации деоксипиридинолина и перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа) в моче и сыворотке крови, увеличением МПК и уменьшением частоты переломов.

После прекращения лечения наблюдается возврат к имевшейся до лечения повышенной скорости костной резорбции при постменопаузальном остеопорозе.

Гистологический анализ образцов костной ткани, полученных через 2 и 3 года лечения у женщин в менопаузе, показал нормальные характеристики костной ткани и отсутствие признаков нарушения минерализации.

Ежедневный прием препарата Quodixor^® в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 2,5 мг в течение 3 лет (рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование MF4411) сопровождается статистически достоверным снижением частоты рентгенографически и морфометрически подтвержденных переломов тел позвонков на 62%, а клинически подтвержденных переломов тел позвонков на 49%. Ослабление потери костной массы сопровождается достоверно менее выраженным уменьшением роста пациенток по сравнению с применением плацебо.

Профилактика переломов сохранялась в течение всего срока исследования, и признаки угасания эффекта со временем отсутствовали.

Выявлено сходное снижение относительного риска невертебральных переломов на 69% у пациенток из группы повышенного риска (Т коэффициент МПК для шейки бедра менее -3,0 SD). Эти данные согласуются с результатами клинических исследований других бисфосфонатов.

При ежедневном применении препарата Quodixor^® в течение 3 лет МПК поясничных позвонков увеличивается на 6,5% по сравнению с исходным уровнем.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 150 мг и раствор для в/в введения. Минеральная плотность кости (МПК)

Прием препарата Quodixor^® 150 мг 1 раз в месяц в течение года увеличивает среднюю МПК поясничных позвонков, бедра, шейки бедра и вертела на 4,9, 3,1, 2,2 и 4,6%; в/в введение препарата Quodixor^® 3 мг 1 раз в 3 месяца в течение 1 года увеличивает среднюю МПК бедра, шейки бедра и вертела на 2,4, 2,3 и 3,8% соответственно.

Независимо от продолжительности менопаузы и степени исходной потери массы костей, применение препарата Quodixor^® приводит к достоверно более выраженному изменению МПК, чем плацебо. Эффект от лечения в течение года, определяемый как увеличение МПК, наблюдается у 83,9% (при приеме таблеток, покрытых оболочкой) и 92,1% (при в/в введении) пациентов.

Биохимические маркеры костной резорбции

Таблетки, покрытые оболочкой, по 2,5 мг. Биохимические маркеры костной резорбции (концентрация С-концевого пептида проколлагена I типа в моче (CТX) и остеокальцина в сыворотке крови) снижаются до их уровня в репродуктивном возрасте; максимальное снижение наблюдается через 3-6 мес лечения. Уже через месяц после начала применения препарата Quodixor 2,5 мг ежедневно и 20 мг в интермиттирующем режиме достигнуто клинически значимое снижение биохимических маркеров костной резорбции на 50 и 78% соответственно; более того, некоторое снижение этих показателей отмечено уже через неделю лечения. Клинически значимое снижение биохимических маркеров костной резорбции (концентрации CTX в моче) наблюдается через месяц после начала лечения.

Ежедневный прием 2,5 мг препарата Quodixor^® для профилактики постменопаузального остеопороза (исследование MF4499) увеличивает среднюю МПК поясничных позвонков на 1,9% по сравнению с исходным уровнем. Независимо от продолжительности менопаузы и степени исходной потери основного вещества костной ткани, применение препарата Quodixor^® приводит к достоверно более выраженному изменению МПК поясничных позвонков. При применении препарата Quodixor^® эффект от лечения, определяемый как увеличение МПК, по сравнению с исходной, наблюдается у 70% больных.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 150 мг и раствор для в/в введения. Снижение сывороточной концентрации CТX на 28% отмечено уже через 24 ч после первого приема 150 мг Бонвивы^®, максимальное снижение составляло 68% через 6 дней. После третьего и четвертого приема препарата Quodixor^® 150 мг максимальное снижение сывороточного СТХ на 74% отмечено через 6 сут. Через 28 дней после приема четвертой дозы отмечено снижение супрессии биохимических маркеров костной резорбции до 56%.

Клинически значимое снижение сывороточного CТX получено через 3, 6 и 12 мес терапии. Через год терапии препаратом Quodixor^® 150 мг снижение составляло 76%; по сравнению с исходным значением, при применении 3 мг в/в — 58,6%.

Снижение CTX более 50% по сравнению с исходным значением отмечено у 83,5% пациенток, получавших препарат Quodixor^® 150 мг 1 раз в 28 дней.

Не выявлено прямой зависимости эффективности ибандроновой кислоты от концентрации вещества в плазме крови. Концентрация в плазме крови дозозависимо увеличивается при увеличении дозы раствора для в/в введения от 0,5 до 6 мг. Схожая эффективность ибандроновой кислоты подтверждена при ежедневном и интермиттирующем режиме применения при условии ее одинаковой общей дозы, введенной за период лечения.

Всасывание

После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Концентрация в плазме крови дозозависимо увеличивается при увеличении дозы до 50 мг и значительно больше — при дальнейшем повышении дозы. Время достижения C_max (TC_max) — 0,5–2 ч (медиана — 1 ч) после приема натощак, абсолютная биодоступность — 0,6%. Всасывание нарушается при приеме препарата с пищей или напитками (кроме чистой воды). Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Прием пищи или жидкости менее чем через 60 мин после ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность и вызываемое увеличение минеральной плотности кости (МПК).

Распределение

После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. 40–50% от количества препарата, циркулирующего в крови, хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Кажущийся конечный объем распределения 90 л. Связь с белками плазмы крови при приеме внутрь — 85% и 85–87% — при в/в введении.

Метаболизм

Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется, нет. Ибандронат не ингибирует ферменты 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 системы цитохрома P450.

Выведение

40–50% всосавшейся в кровоток принятой перорально или введенной в/в дозы связывается в костях, а остальная часть выводится в неизмененном виде почками.

Невсосавшийся препарат выводится в неизмененном виде с калом.

Терминальный Т_1/2 для таблеток 2,5 мг составляет 10–60 ч; для таблеток 150 мг и раствора для в/в введения — 10–72 ч. Концентрация препарата в крови снижается быстро и составляет 10% от максимальной через 8 ч после перорального приема и 3 ч после в/в введения.

Общий клиренс ибандроновой кислоты 84–160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) составляет 50–60% общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола.

Не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы. Относительно негроидной расы данных недостаточно.

Пациенты с нарушением функции почек. У больных с нарушением функции почек почечный клиренс ибандроновой кислоты линейно зависит от клиренса креатинина (Cl креатинина). Для больных с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (Cl креатинина ≥30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), получавших препарат в дозе 10 мг перорально в течение 21 дня, концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2–3 раза выше, чем у людей с нормальной функцией почек (общий клиренс 129 мл/мин). При тяжелом нарушении функции почек общий клиренс ибандроновой кислоты снижается до 44 мл/мин. У пациентов, получавших препарат в дозе 0,5 мг в/в, общий, почечный и непочечный клиренсы ибандроновой кислоты снижались на 67, 77 и 50% соответственно. Однако увеличение системной концентрации не ухудшает переносимость препарата.

Больные с нарушением функции печени. Данные о фармакокинетике ибандроновой кислоты у больных с нарушением функции печени отсутствуют. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится через почки и путем захвата в костной ткани. Поэтому для больных с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Так как при приеме внутрь в терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови (85%), вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации свободного вещества в крови.

Пожилой возраст. Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Следует учитывать возможное снижение функции почек у пожилых пациентов (см. выше раздел «Больные с нарушением функций почек»).

Дети. Данные о применении Бонвивы^® у лиц моложе 18 лет отсутствуют.

Для таблеток, покрытых оболочкой

Продукты, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (например алюминий, магний, железо), в т.ч. молоко и твердая пища, могут нарушать всасывание препарата, их следует употреблять не ранее чем через 60 мин после перорального приема Бонвивы^®.

Пищевые добавки с кальцием, антациды и лекарства, содержащие поливалентные катионы (например алюминий, магний, железо), могут нарушать всасывание ибандроновой кислоты, поэтому их следует принимать не раньше чем через 60 мин после приема Бонвивы^®.

Биcфосфонаты и НПВС могут вызывать раздражение слизистой ЖКТ. Следует проявлять особую осторожность при применении НПВС одновременно с препаратом Quodixor^®. При одновременном применении аспирина или НПВС и препарата Quodixor^® в течение 1 года частота побочных эффектов со стороны верхних отделов ЖКТ была одинаковой.

Ранитидин в/в увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%. Коррекции дозы ибандроновой кислоты при одновременном применении с блокаторами Н₂-гистаминовых рецепторов или другими препаратами, увеличивающими рН в желудке, не требуется.

Для раствора для в/в введения

Quodixor^® несовместима с кальцийсодержащими растворами и другими растворами для в/в введения.

Общие для обеих лекарственных форм

Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов системы цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови, и поэтому маловероятно, что она будет вытеснять из участков связывания с белками другие ЛС. Ибандроновая кислота выводится только через почки и не подвергается какой-либо биотрансформации. По-видимому, путь выведения ибандроновой кислоты не включает какие-либо транспортные системы, участвующие в выведении других препаратов.

• Костной резорбции ингибитор — бисфосфонат [Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани]

А

Б

В

Г

Д

Е

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ч

Ш

Э

Ю

Я

Components:

Method of action:

Name of the medicinal product

Quodixor

Qualitative and quantitative composition

Ibandronic Acid

Pharmaceutical form

Film-coated tablet

Therapeutic indications

Dosage (Posology) and method of administration

Contraindications

Special warnings and precautions for use

Effects on ability to drive and use machines

On the basis of the pharmacodynamic and pharmacokinetic profile and reported adverse reactions, it is expected that ibandronic acid has no or negligible influence on the ability to drive and use machines.

Undesirable effects

Overdose

Up to now there is no experience of acute poisoning with ibandronic acid concentrate for solution for infusion. Since both the kidney and the liver were found to be target organs for toxicity in preclinical studies with high doses, kidney and liver function should be monitored. Clinically relevant hypocalcaemia should be corrected by intravenous administration of calcium gluconate.

Pharmacodynamic properties

Pharmacokinetic properties

Preclinical safety data

Incompatibilities

Special precautions for disposal and other handling

Any unused medicinal product or waste material should be disposed of in accordance with local requirements.

Available in countries

Find in a country: