Зопиклон-Лекфарм (Zopiclone-Lekpharm)
💊 Состав препарата Зопиклон-Лекфарм
✅ Применение препарата Зопиклон-Лекфарм
Описание активных компонентов препарата
Зопиклон-Лекфарм
(Zopiclone-Lekpharm)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Зопиклон-Лекфарм |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 7.5 мг: 10 или 30 шт. рег. №: ЛП-007345 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Зопиклон-Лекфарм
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 — 61.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 5.1 мг, магния стеарат — 1.7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 61.2 мг, лактозы моногидрат — 33.3 мг.
Состав оболочки: Опадрай II зеленый (85F21738) (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 3.2 мг, титана диоксид (E171) — 1.9476 мг, макрогол — 1.616 мг, тальк — 1.184 мг, краситель индигокармина алюминиевый лак (E132) — 0.0432 мг, краситель хинолинового желтого алюминиевый лак (E104) — 0.0092 мг) — 8 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Снотворное средство из группы производных циклопирролона. «Небензодиазепиновый» агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.
Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.
Фармакокинетика
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T1/2 — 5.5-6 ч; не кумулирует.
Показания активных веществ препарата
Зопиклон-Лекфарм
Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах; бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.
Дерматологические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Зопиклон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан детям до 15 лет.
Особые указания
С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.
Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: зопиклон 3,75 мг
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кроскармелоза натрия, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400.
Снотворные и седативные средства.
Бензодиазепиноподобные средства.
Код ATX: N05CF01
Фармакологические свойства
Зопиклон является представителем группы психотропных средств — циклопирролонов, родственных производных бензодиазепина. Фармакологические эффекты зопиклона: снотворный, седативный, анксиолитический, противосудорожный, миорелаксантный. Под действием зопиклона уменьшается время засыпания, частота ночных и ранних пробуждений, увеличивается продолжительность сна и улучшается качество сна и пробуждения.
для лечения преходящей кратковременной бессонницы у взрослых (в том числе трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения).
для поддерживающей терапии хронической бессонницы, применяя ограниченный период времени.
Не рекомендуется длительное или непрерывное использование Зопиклона.
При курсовом лечении всегда следует применять наименьшую эффективную дозу препарата.
Внутрь, не разжевывая и не рассасывая, непосредственно перед сном.
Дозу следует подбирать в зависимости от возраста пациента, массы тела, общего состояния здоровья и вида бессонницы.
Взрослые в возрасте до 65 лет: по 2 таблетки (7,5 мг) один раз в день.
Пациенты в возрасте старше 65 лет: рекомендуемая доза составляет 1 таблетка (3,75 мг) в день. При необходимости доза может быть повышена до 2 таблеток (7,5 мг) (только в исключительных случаях).
Пациенты с нарушением функции печени или с дыхательной недостаточностью: рекомендуемая доза препарата составляет 1 таблетка (3,75 мг).
Пациенты с нарушением функции почек: рекомендуется начинать лечение с дозы 1 таблетка (3,75 мг), несмотря на то, что накопления зопиклона или его метаболитов в случае почечной недостаточности не установлено.
Во всех случаях суточная доза ЗОПИКЛОНА не должна превышать 2 таблетки (7,5 мг).
Продолжительность лечения:
Лечение должно быть, по возможности, кратковременным, начиная от нескольких дней до 2-4 недель (максимально), включая период снижения дозы:
преходящая бессонница (например, во время путешествия) — 2 — 5 дней;
кратковременная бессонница — 2 — 3 недели (например, вызванная стрессом).
Лечение следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.
Как прекратить лечение
Перед началом применения препарата пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной и как ее постепенно прекратить. Постепенное прекращение лечения уменьшает риск возобновления бессонницы.
Для уменьшения тревоги, вызванной возможными симптомами прекращения приема препарата, пациентов необходимо предупредить о возможности возобновления бессонницы после прекращения лечения.
Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу взамен пропущенной. Продолжайте прием препарата согласно рекомендациям врача.
Наиболее частый побочный эффект при применении Зопиклона — горький или металлический вкус во рту.
Частота возникновения побочных реакций указана как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Нарушения психики: нечасто — ночные кошмары, возбуждение; редко — спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, агрессивность, галлюцинации; частота неизвестна — беспокойство, бред, гневливость, подавленное настроение, неадекватное поведение (возможно, связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены.
Со стороны нервной системы: часто — дисгевзия (горький вкус во рту), остаточная сонливость; нечасто — головокружение, головная боль; редко — антеградная амнезия (риск возрастает при увеличении дозы; в отдельных случаях дополнительно можно наблюдать нарушения поведения); частота неизвестна — атаксия, парестезии.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — диплопия.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: редко — одышка, частота неизвестна — угнетение дыхания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту, нечасто — тошнота, рвота; частота неизвестна — диспепсия.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — легкое или умеренное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в плазме.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — крапивница или сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — мышечная слабость.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — слабость.
Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций: редкие — падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).
Имеются сообщения, что после прекращения приема зопиклона развивается абстинентный синдром, симптомы которого варьируют и могут проявляться в виде «рикошетной» бессонницы, болей в мышцах, беспокойства, тремора, потливости, возбуждения, спутанности сознания, головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия, галлюцинаций, кошмаров, приступов паники, мышечных судорог, желудочно-кишечных расстройств и раздражительности. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализации, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету и шуму, тактильная гиперестезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судороги.
В случае возникновения ши усугубления любого побочного эффекта, независимо от того, описан он в этом разделе или нет, следует немедленно обратиться к врачу.
повышенная чувствительность к зопиклону или к любому из вспомогательных компонентов;
миастения;
тяжелая дыхательная недостаточность;
синдром ночных апноэ;
тяжелая печеночная недостаточность;
беременность;
период кормления грудью;
детский возраст до 18 лет;
врожденная непереносимость лактозы, дефицит Lapp лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Симптомы передозировки зависят от принятой дозы ЗОПИКЛОНА и проявляются признаками угнетения центральной нервной системы от сонливости до развития коматозного состояния. В легких случаях передозировка сопровождается сонливостью, спутанностью сознания, летаргией; в более тяжелых появляется атаксия, гипотония, метгемоглобинемия, угнетение дыхания и кома. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, кроме ситуации сочетания с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.
Наличие сопутствующих заболеваний и ослабленное состояние пациента могут способствовать выраженности симптомов, что в редких случаях может привести к летальному исходу.
Лечение. В течение часа после передозировки зопиклона необходимо промыть желудок, дать активированный уголь. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара с мониторингом дыхательной и сердечнососудистой деятельности.
В тяжелых случаях в качестве антидота можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Он имеет короткий период полувыведения (около часа). Флумазенил нельзя использовать в случаях смешанной передозировки или как диагностическое средство. Гемодиализ при передозировке не эффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Алкоголь
При одновременном применении с алкоголем усиливается седативный эффект бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных препаратов. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Следует избегать употребления алкогольных напитков и препаратов, содержащих этиловый спирт.
Производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты
Увеличен риск угнетения дыхания; при передозировке возможен летальный исход. Одновременное применение с препаратами, угнетающими ЦНС — производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты, антидепрессанты и Hi-противогистаминные средства с седативным действием, противотревожные средства, нейролептические средства, клонидин и его аналоги, талидомид
Усиление угнетающего действия на ЦНС. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Клозапин
Увеличенный риск шока с остановкой дыхания и /или остановкой деятельности сердца. Эритромицин
Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона была изучена на 10 здоровых добровольцах. В присутствии эритромицина AUC зопиклона увеличивается на 80%, что свидетельствует о способности эритромицина ингибировать метаболизм тех препаратов, которые метаболизируются под воздействием CYP3A4. В результате может усилиться гипнотическое действие зопиклона.
Так как зопиклон метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450, при совместном применении с ингибиторами CYP3A4, например, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом и ритонавиром, уровень зопиклона в плазме может увеличиться. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 может быть необходимо понижение дозы зопиклона.
Наоборот, при одновременном применении с индукторами CYP3A4, такими как рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя, уровень зопиклона в плазме может уменьшится. При одновременном применении с индукторами CYP3A4 может потребоваться повышение дозы зопиклона.
Всегда, когда это возможно, необходимо установить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы. Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не назначаются как главные препараты в лечении психозов.
Для уменьшения риска симптомов отмены препарата лечение зопиклоном должно быть кратковременным или с перерывами.
Группы высокого риска:
наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе имеется алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ;
пациенты с нарушениями функции печени, т.к. бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты при тяжелой печеночной недостаточности могут ускорить развитие энцефалопатии, поэтому в этом случае они противопоказаны;
пациенты с дыхательной недостаточностью, т.к. бензодиазепины и их производные угнетающе влияют на дыхательный центр (беспокойство и тревога могут быть предвестниками дыхательной декомпенсации);
пациенты пожилого возраста, т.к. миорелаксирующее и седативное действие могут привести к травмам в результате падения.
Риск зависимости
Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, даже в терапевтических дозах может привести к возникновению физической и психической зависимости.
Риск зависимости возрастает при наличии следующих факторов:
превышение рекомендуемой дозы зопиклона (7,5 мг);
увеличение продолжительности лечения (более 4-х недель);
злоупотребление алкоголем и/или прием других психотропных лекарственных средств;
тревожность.
Если у пациента сформировалась физическая зависимость, то внезапное прекращение приема ЗОПИКЛОНА может привести к развитию абстинентного синдрома: головная боль, боли в мышцах, тревожность, беспокойство, напряжение, раздражительность, спутанность сознания. В более тяжелых случаях могут появиться симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновению, галлюцинации или эпилептические припадки.
После прекращения лечения симптомы абстиненции могут проявиться в течение нескольких дней. При длительности лечения ЗОПИКЛОНОМ не более 4 недель вероятность развития симптомов отмены минимальна. Отменять препарат рекомендуется постепенно.
Депрессия
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду.
Толерантность
При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности. У пациентов, принимавших зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу препарата.
Феномен «отдачи»
При прекращении терапии бензодиазепинами и их производными в усиленной форме может возобновиться бессонница, появиться тревога, беспокойство, изменения настроения. Появлению синдрома способствуют длительное лечение или резкое прекращение лечения. В связи с этим при завершении лечения рекомендуется дозу препарата снижать постепенно и информировать об этом пациента.
Амнезия
Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно при прерывании сна или после длительного промежутка времени между приемом таблетки и отходом ко сну. Для снижения риска появления антеградной амнезии следует принимать ЗОПИКЛОН непосредственно перед сном и обеспечить условия для 7-8 часового непрерывного сна. Сомнамбулизм и связанное с ним поведение
У пациентов, принявших зопиклон и не полностью проснувшихся, отмечены случаи хождения во сне и связанного с ним поведения (например, приготовление и прием пищи, разговоры по телефону, управление автомобилем) с последующей амнезией. Одновременное применение с зопиклоном лекарственных средств, угнетающих ЦНС, употребление алкоголя, превышение рекомендуемых доз повышает риск развития данного нарушения. Пациентам, которые сообщают о таком расстройстве поведения, препарат следует отменить.
Другие психические и парадоксальные реакции:
При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, делирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций ЗОПИКЛОН отменяют.
Риск кумуляции
Бензодиазепины и их аналоги находятся в организме в течение времени, равного 5 периодам полувыведения. У пациентов с нарушенной функцией печени и лиц пожилого возраста Т/2 может значительно увеличиться. При повторных приемах концентрация зопиклона и его метаболитов в плазме крови бывает выше и стадия насыщения достигается позже. Эффективность и безопасность препарата можно оценить после достижения стадии насыщения. Возможно потребуется коррекция дозы.
Несмотря на то, что у пациентов с нарушением функции почек не выявлено кумуляции зопиклона при длительном приеме, дозу препарата уменьшают в 2 раза.
Во время лечения ЗОПИКЛОНОМ нельзя употреблять алкоголь, а также следует избегать приема лекарственных средств, содержащих этанол.
Беременность и кормление грудью
Имеющихся данных недостаточно для оценки безопасности зопиклона во время беременности и кормления грудью.
Беременность
Опыт использования зопиклона во время беременности у человека ограничен. Исследования на животных не выявили негативного влияния на течение беременности и развитие плода. Однако результаты, полученные на животных, не всегда коррелируют с эффектами у человека. Поэтому применение препарата во время беременности противопоказано.
Если ЗОПИКЛОН назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны быть осведомлены о необходимости обращения к врачу при подозрении на беременность или ее планировании для отмены препарата.
При назначении препарата в третьем триместре беременности или во время родов следует ожидать появления у новорожденного таких симптомов, как гипотермия, гипотония, сонливость и угнетение дыхания.
У новорожденных, матери которых принимали бензодиазепины или их аналоги на последних стадиях беременности, возможно появление физической зависимости и риск развития абстиненции в постнатальном периоде.
Лактация
Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является низкой, в период грудного вскармливания назначения препарата следует избегать.
Применение у детей
Зопиклон противопоказан детям и подросткам до 18 лет, так как безопасность и эффективность зопиклона для данной группы пациентов не установлена.
Влияние на способность управления транспортными средствами и другими сложными механизмами
ЗОПИКЛОН существенно влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, так как вызывает седацию, уменьшение способности концентрироваться, нечеткое зрение и нарушение мышечной деятельности. Этот риск увеличивает одновременное применение с алкоголем. Поэтому не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы при одновременном применении зопиклона и алкоголя. Риск заторможенного внимания увеличивается, если у пациента продолжительность сна была недостаточной.
Таблетки, покрытые оболочкой, в контурной ячейковой упаковке № 10×1, № 10×2, № 10×3 и в банках № 20 и № 30 в упаковке № 1.
Каждые 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки или банку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года. Срок годности указан на упаковке.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту врача.
Информация о производителе
ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22. Телефон: (017) 398 02 46, тел./факс (017) 212 12 59.
- Описание препарата Зопиклон
- Состав препарата Зопиклон
- Показания препарата Зопиклон
- Условия хранения препарата Зопиклон
- Срок годности препарата Зопиклон
Код ATX:
Нервная система (N) > Психолептики (N05) > Снотворные и седативные средства (N05C) > Бензодиазепиноподобные средства (N05CF) > Zopiclone (N05CF01)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. плен. оболочкой, 7.5 мг: 10 или 30 шт.
Рег. №: 18/03/2807 от 26.03.2018 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; риска предназначена для деления таблетки на две равные части.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат (тип А), лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II (содержит спирт поливиниловый, частично гидролизованный; тальк; макрогол 3350; титана диоксид Е171).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ЗОПИКЛОН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Снотворное средство из группы производных циклопирролона. «Небензодиазепиновый» агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.
Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.
Фармакокинетика
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T1/2 — 5.5-6 ч; не кумулирует.
Показания к применению
Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах; бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).
Реклама
Режим дозирования
Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.
Дерматологические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.
Особые указания
С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.
Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
СОННАТ
(КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
СОМНОЛ®
(ГРИНДЕКС, АО, Латвия)
ЗОПИКЛОН
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ЗОПИКЛОН-ЛФ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
СОНЕКС®
(РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
ЗОПИКЛОН-ФТ
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
РАМИПРИЛ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ГАМИФРОН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
СИМЕТИКОН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
КЕТОПРОФЕН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
НИМЕСУЛИД
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
СИНАФ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
СИНАФ® ГЕЛЬ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ПИРАЦЕТАМ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ПАРАЦЕТАМОЛ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ИБУПРОФЕН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
Описание
Круглые таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, двояковыпуклой формы.
Состав
Каждая таблетка Зопиклон-ЛФ содержит:
активное вещество: зопиклон – 7,5 мг.
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, кальция гидрофосфат дигидрат, лактоза моногидрат, Опадрай II (зеленый) (поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид Е 171, макрогол/ПЭГ, тальк, индигокармин алюминия гидроксид E 132, хинолиновый желтый алюминиевый лак Е 104).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Психолептики. Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства.
Код ATX: N05CF01
Фармакологические свойства
Зопиклон – снотворное средство, которое быстро инициирует и поддерживает сон без уменьшения общего парадоксального сна и сохраняет медленный сон. На следующее утро после применения зопиклона наблюдаются незначительные остаточные эффекты. Фармакологические свойства зопиклона включают снотворное, седативное, анксиолитическое, противосудорожное и миорелаксирующее действия.
Показания к применению
Зопиклон применяется для лечения следующих проблем со сном у взрослых:
- трудности с засыпанием;
- ночные пробуждения;
- ранние пробуждения;
- тяжелые расстройства сна.
Зопиклон можно использовать для лечения как временной, так и хронической бессонницы. Однако Зопиклон не предназначен для ежедневного использования в течение длительного периода времени или для лечения депрессии.
Если у Вас возникли сомнения или вопросы, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая и не рассасывая, непосредственно перед сном.
Дозы
Дозу следует подбирать в зависимости от возраста пациента, массы тела, общего состояния здоровья и вида бессонницы. Лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы.
Взрослые в возрасте до 65 лет: по 7,5 мг один раз в день.
Пациенты в возрасте от 65 лет: рекомендуемая начальная доза составляет 3,75 мг. В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена при клинической необходимости.
Пациенты с нарушением функции почек: накопление зопиклона и его метаболитов не было выявлено при лечении бессонницы у пациентов с почечной недостаточностью. Тем не менее лечение таких пациентов рекомендуется начинать с дозы 3,75 мг.
Пациенты с нарушением функции печени: поскольку у пациентов с нарушением функции печени может быть снижено выведение зопиклона, рекомендуемая доза составляет 3,75 мг. Доза 7,5 мг может быть применена с осторожностью только в исключительных случаях, в зависимости от эффективности и переносимости лекарственного средства.
Пациенты с хронической легочной недостаточностью: рекомендуемая начальная доза составляет 3,75 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 7,5 мг.
Во всех случаях доза не должна превышать 7,5 мг в день.
Дети
Зопиклон не следует применять у детей младше 18 лет. Безопасность и эффективность применения зопиклона у детей до 18 лет не установлена.
Продолжительность лечения
Лечение должно быть по возможности кратковременным, начиная от нескольких дней до 2-4 недель (максимально), включая период понижения дозы.
Ситуативная бессонница (например, во время путешествия) – 2-5 дней, кратковременная бессонница – 2-3 недели.
В случае необходимости применения низкой дозы рекомендуется использование других лекарственных средств, содержащих, зопиклон.
Перед началом применения лекарственного средства пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной и как ее постепенно прекратить. Постепенное прекращение лечения уменьшает риск возобновления бессонницы.
Для уменьшения тревоги, возможно связанной с прекращением применения лекарственного средства, пациент должен быть предупрежден о возможности возобновления бессонницы после прекращения лечения.
При пропуске очередного приема лекарственного средства необходимо принять его. Но не следует применять двойную дозу лекарственного средства для замены пропущенной. Продолжать прием лекарственного средства следует согласно рекомендациям врача.
Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.
Побочное действие
Чаще всего наблюдаемая нежелательная реакция – горький или металлический вкус во рту. Другие возможные нежелательные реакции указаны далее. Их появление связано с индивидуальной чувствительностью, чаще наблюдаются в течение часа после применения, если пациент сразу не отправляется в постель и не засыпает.
В дальнейшем перечисленные побочные эффекты упорядочены соответственно классификации групп систем органов и частоты MedDRA: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1 000 до <1/100), редко (>1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Нарушения психики: нечасто – ночные кошмары, возбуждение; редко – спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, агрессивность, галлюцинации; частота неизвестна – беспокойство, бред, гневливость, подавленное настроение, неадекватное поведение (возможно, связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – дисгевзия (горький вкус во рту), остаточная сонливость; нечасто – головокружение, головная боль; редко – антеградная амнезия (риск возрастает при увеличении дозы; в отдельных случаях дополнительно можно наблюдать нарушения поведения); частота неизвестна – атаксия, парестезии.
Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна – диплопия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – одышка; частота неизвестна – угнетение дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту, нечасто – тошнота, рвота; частота неизвестна – диспепсия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – легкое или умеренное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в плазме.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – крапивница или сыпь, зуд.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – мышечная слабость.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна – слабость.
Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций: редко – падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).
Имеются сообщения, что после прекращения приема зопиклона развивается абстинентный синдром, симптомы которого варьируют и могут проявляться в виде «рикошетной» бессонницы, болей в мышцах, беспокойства, тремора, потливости, возбуждения, спутанности сознания, головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия, галлюцинаций, кошмаров, приступов паники, мышечных судорог, желудочно-кишечных расстройств и раздражительности. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету и шуму, тактильная гиперестезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судороги.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к зопиклону или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;
- тяжелая дыхательная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- синдром ночных апноэ;
- миастения;
- беременность и период кормления грудью;
- детский возраст до 18 лет;
- редкая врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Передозировка
Симптомы
Симптомы передозировки зависят от принятой дозы лекарственного средства и проявляются признаками угнетения центральной нервной системы (ЦНС), начиная от сонливости до развития коматозного состояния. В легких случаях передозировка сопровождается сонливостью, спутанностью сознания, летаргией; в более тяжелых случаях появляется атаксия, гипотония, метгемоглобинемия, угнетение дыхания и кома. Передозировка не угрожает жизни, если только одновременно не применялись другие депрессанты ЦНС, в том числе алкоголь. Другие факторы риска, например, одновременная болезнь и ослабленное состояние здоровья пациента, могут усилить выраженность симптомов и в очень редких случаях вызвать смерть.
Лечение
В течение часа после передозировки зопиклона необходимо промыть желудок, дать активированный уголь. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара с мониторингом дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности.
В тяжелых случаях в качестве антидота можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Он имеет короткий период полувыведения (около часа). Флумазенил нельзя использовать в случаях смешанной передозировки или как диагностическое средство.
При передозировке лекарственного средства гемодиализ не эффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.
Меры предосторожности
Всегда, когда это возможно, необходимо установить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы.
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарственные средства не назначаются как главные средства в лечении психозов.
Для уменьшения риска развития симптомов при отмене лекарственного средства лечение зопиклоном должно быть кратковременным или с перерывами.
Группы высокого риска
— наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе имеется алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ;
— пациенты с нарушениями функции печени, т.к. бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарственные средства при тяжелой печеночной недостаточности могут ускорить развитие энцефалопатии, поэтому в этом случае они противопоказаны;
— пациенты с дыхательной недостаточностью, т.к. бензодиазепины и их производные могут угнетать дыхательный центр (беспокойство и тревога могут быть предвестниками дыхательной декомпенсации);
— пациенты пожилого возраста, т.к. миорелаксирующее и седативное действие могут привести к травмам в результате падения.
Риск зависимости
Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, даже в терапевтических дозах может привести к возникновению физической и психической зависимости.
Риск зависимости возрастает при наличии следующих факторов:
— превышение рекомендуемой дозы зопиклона (7,5 мг);
— увеличение продолжительности лечения (более 4-х недель);
— злоупотребление алкоголем и/или прием других психотропных лекарственных средств;
— тревожность.
Если у пациента сформировалась физическая зависимость, то внезапное прекращение приема зопиклона может привести к развитию абстинентного синдрома: головная боль, боли в мышцах, тревожность, беспокойство, напряжение, раздражительность, спутанность сознания. В более тяжелых случаях могут появиться симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновению, галлюцинации или эпилептические припадки.
После прекращения лечения симптомы абстиненции могут проявиться в течение нескольких дней. При длительности лечения зопиклоном не более 4 недель вероятность развития симптомов отмены минимальна. Отменять лекарственное средство рекомендуется постепенно.
Депрессия
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарственные средства нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду.
Толерантность
При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности. У пациентов, принимавших зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу лекарственного средства.
Феномен «отдачи»
При прекращении терапии бензодиазепинами и их производными в усиленной форме может возобновиться бессонница, появиться тревога, беспокойство, изменения настроения. Появлению синдрома способствуют длительное лечение или резкое прекращение лечения. В связи с этим при завершении лечения рекомендуется постепенно снижать дозу лекарственного средства и информировать об этом пациента.
Амнезия
Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно при прерывании сна или после длительного промежутка времени между приемом таблетки и отходом ко сну. Для снижения риска появления антеградной амнезии следует принимать зопиклон непосредственно перед сном и обеспечить условия для 7-8 часового непрерывного сна.
Психомоторные нарушения
Как и другие седативные/снотворные средства, зопиклон обладает угнетающим действием на ЦНС. Риск развития психомоторных нарушений, включая нарушения способности управлять транспортными средствами, увеличивается:
— если зопиклон принимается в течение 12 ч до выполнения действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;
— при применении зопиклона в дозах, превышающих рекомендованные;
— при совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС, алкоголем или лекарственными средствами, увеличивающими концентрацию зопиклона в крови.
После приема зопиклона и, в особенности, в течение первых 12 ч после его приема пациентам следует воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций (такими как работа с механизмами или управление транспортными средствами).
Сомнамбулизм и связанное с ним поведение
У пациентов, принявших зопиклон и не полностью проснувшихся, отмечены случаи хождения во сне и связанного с ним поведения (например, приготовление и прием пищи, разговоры по телефону, управление автомобилем) с последующей амнезией. Одновременное применение с зопиклоном лекарственных средств, угнетающих ЦНС, употребление алкоголя, превышение рекомендуемых доз повышает риск развития данного нарушения. Пациентам, которые сообщают о таком расстройстве поведения, лекарственное средство следует отменить.
Другие психические и парадоксальные реакции
При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, делирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций лекарственное средство следует отменить.
Риск кумуляции
Бензодиазепины и их аналоги находятся в организме в течение времени, равного 5 периодам полувыведения. У пациентов с нарушенной функцией печени и лиц пожилого возраста период полувыведения зопиклона может значительно увеличиться. При повторных приемах концентрация зопиклона и его метаболитов в плазме крови бывает выше и стадия насыщения достигается позже. Эффективность и безопасность лекарственного средства можно оценить после достижения стадии насыщения. Возможно, потребуется коррекция дозы.
Несмотря на то, что у пациентов с нарушением функции почек не выявлено кумуляции зопиклона при длительном приеме, дозу лекарственного средства уменьшают в 2 раза.
Во время лечения зопиклоном нельзя употреблять алкоголь, а также следует избегать приема лекарственных средств, содержащих этанол.
Применение при беременности и в период кормления грудью
Беременность
Опыт использования зопиклона во время беременности у человека ограничен. Исследования на животных не выявили негативного влияния на течение беременности и развитие плода. Тем не менее, применение в период беременности не рекомендуется.
Пациентки должны быть предупреждены лечащим врачом о необходимости отмены применения лекарственного средства, если они планируют беременность или подозревает о наступлении беременности.
При назначении лекарственного средства в третьем триместре беременности или во время родов следует ожидать появления у новорожденного таких симптомов, как гипотермия, гипотония, сонливость и угнетение дыхания.
У новорожденных, матери которых принимали бензодиазепины или их аналоги на последних стадиях беременности, возможно появление физической зависимости и риск развития абстиненции в постнатальном периоде.
Период лактации
Зопиклон выделяется в материнское молоко. Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является низкой, в период грудного вскармливания назначения лекарственного средства следует избегать.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Из-за своих фармакологических свойств и способности воздействовать на центральную нервную систему зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Риск развития психомоторных нарушений, включая способность управлять транспортными средствами, возрастает:
- если зопиклон принимается в течение 12 часов до выполнения действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;
- при применении лекарственного средства в дозах, превышающих рекомендованные;
- при совместном применении зопиклона с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, алкоголем или средствами, увеличивающими концентрацию зопиклона в крови.
После приема зопиклона, в особенности в течение первых 12 часов после его приема, пациентам следует воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций (такими как работа с механизмами или управление транспортными средствами).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Всегда сообщайте своему врачу, какие лекарственные средства Вы принимаете или недавно принимали, даже если это лекарственные средства, отпускаемые без рецепта.
Алкоголь
При одновременном применении зопиклона с алкоголем усиливается седативный эффект бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных лекарственных средств. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.
Производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты – увеличен риск угнетения дыхания; при передозировке возможен летальный исход.
Одновременное применение с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС: производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты, антидепрессанты и Н1-противогистаминные средства с седативным действием, противотревожные средства, нейролептические средства, клонидин и его аналоги, талидомид – усиление угнетающего действия на ЦНС. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы.
Клозапин
Увеличен риск шока с остановкой дыхания и/или остановкой деятельности сердца.
Эритромицин
Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона была изучена на 10 здоровых индивидах.
В присутствии эритромицина AUC зопиклона увеличивается на 80 %, что свидетельствует о способности эритромицина ингибировать метаболизм тех лекарственных средств, которые метаболизируются под воздействием CYP ЗА4. В результате может усилиться гипнотическое действие зопиклона.
Так как зопиклон метаболизирует изофермент цитохрома Р450 (CYP) ЗА4, при совместном применении с ингибиторами CYP ЗА4, например, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом и ритонавиром уровень зопиклона в плазме может увеличиться. При одновременном применении с ингибиторами CYP ЗА4 может быть необходимо понижение дозы зопиклона.
Наоборот, при одновременном применении с индукторами CYP ЗА4, например, рифампицином, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином и зверобоем уровень зопиклона в плазме может уменьшиться. При одновременном применении с индукторами CYP ЗА4 может быть необходимо увеличение дозы зопиклона.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Регистрационный номер
Торговое наименование
Зопиклон-Лекфарм
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: зопиклон — 7,5 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, 102 — 61,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 5,1 мг, магния стеарат — 1,7 мг, кальция гидрофосфат дигидрат — 61,2 мг, лактозы моногидрат — 33,3 мг;
оболочка: Опадрай II зелёный (85F21738) (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 3,2 мг, титана диоксид (E171) — 1,9476 мг, макрогол — 1,616 мг, тальк — 1,184 мг, краситель индигокармина алюминиевый лак (E132) — 0,0432 мг, краситель хинолинового жёлтого алюминиевый лак (E104) — 0,0092 мг) — 8 мг.
Описание
Круглые таблетки, покрытые оболочкой зелёного цвета, двояковыпуклой формы.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат относится к списку сильнодействующих веществ «Перечня лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учёту».
Зопиклон — снотворное средство, которое является производным циклопирролона. Фармакологические свойства зопиклона включают снотворное, седативное, анксиолитическое, противосудорожное и миорелаксирующее действия. Эти эффекты зопиклона связаны со специфическим агонистическим действием на омега-рецепторы, известные ранее под названием бензодиазепиновые рецепторы типа I и типа II), относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК-омега, модулирующему открытие нейрональных ионных каналов для хлора.
Зопиклон быстро инициирует и поддерживает сон без уменьшения общего парадоксального сна и сохраняет медленный сон. Эти эффекты при применении препарата в рекомендуемых дозах сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приёме бензодиазепинов. Данные полисомнографии продемонстрировали, что у пациентов с бессонницей зопиклон сокращает I фазу и продлевают II фазу сна, наряду с сохранением или продления стадии глубокого сна (III и IV) и парадоксального (быстрого) сна.
Объективное изучение синдрома отмены с помощью регистрации полисомнограммы не выявило значимой рикошетной бессонницы после 28 дней приёма препарата.
Другие исследования продемонстрировали отсутствие ускользания снотворного эффекта при приёме препарата до 17 недель.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приёма внутрь зопиклон в дозе 7,5 мг быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1,5–2 ч, составляет приблизительно 30 нг/мл и 60 нг/мл после применения 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола.
Распределение
Лекарственное средство быстро распределяется по организму. Связывание с белками плазмы слабое (примерно 45 %) и ненасыщенное. Риск взаимодействия лекарственных средств, обусловленный связью зопиклона с белками, очень небольшой. Объём распределения составляет 91,8–104,6 литра.
Концентрации зопиклона в грудном молоке подобны таковым в плазме. Установлено, что с молоком матери младенец получает не больше 1,0 % дозы лекарственного средства, которую мать приняла в течение 24 часов.
Метаболизм
После повторных приёмов препарата кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
В организме человека главные метаболиты: зопиклона-N-оксид (фармакологически активный на животных) и N-дезметилзопиклон (фармакологически неактивный на животных). Исследования in vitro свидетельствуют, что цитохром Р450 (CYP) 3А4 является важнейшим изоферментом, участвующим в образовании обоих метаболитов зопиклона; в образовании N-дезметилзопиклона принимает участие также CYP 2С8. Кажущийся период полувыведения (вычисляется по показателям в моче), составляет соответственно 4,5 часа и 7,4 часа. Даже при применении больших доз у животных не наблюдается индукция фермента.
Выведение
При применении рекомендованных доз период полувыведения зопиклона составляет примерно 5 часов.
При сравнении низкого почечного клиренса неизменённого зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) видно, что клиренс зопиклона в большей степени определяет метаболизм. Лекарственное средство главным образом выводится с мочой (приблизительно 80 %) в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированные производные) и с каловыми массами (приблизительно 16 %).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов метаболизм в печени незначительно уменьшается, и период полувыведения составляет примерно 7 часов. В разных исследованиях после повторного применения зопиклона не доказано его накопление в организме.
Пациенты с почечной недостаточностью
При почечной недостаточности не установлено накопление зопиклона и его метаболитов при длительном применении лекарственного средства. Зопиклон удаляется из организма с помощью гемодиализа, однако при передозировке лекарственного средства гемодиализ не применяют из-за большого объёма распределения зопиклона.
Пациенты с печёночной недостаточностью
У пациентов с циррозом печени клиренс зопиклона в плазме снижен (примерно 40 %) из-за замедления процесса деметилирования, поэтому таким пациентам необходимо подбирать дозу.
Показания
Кратковременное лечение бессонницы у взрослых.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к зопиклону или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;
Тяжёлая дыхательная недостаточность;
Тяжёлая острая и хроническая печёночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
Синдром ночных апноэ;
Тяжёлая псевдопаралитическая миастения;
Период кормления грудью;
Детский возраст до 18 лет;
Редкая врождённая непереносимость лактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
У лиц с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе, пациентов, одновременно принимающих алкоголь (этанол) и другие психотропные вещества или препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления); у пациентов с нарушениями дыхательной функции; при одновременном применении с опиоидами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Препарат Зопиклон-Лекфарм не рекомендуется применять во время беременности. Зопиклон проходит через плаценту.
Репродуктивная токсичность зопиклона изучалась у 3-х видов животных, и не было выявлено неблагоприятного воздействия зопиклона на плод.
Большое количество данных, полученных из кагортных исследований, не показало доказательств возникновения пороков развития вследствие экспозиции бензодиазепинов в первом триместре беременности. Тем не менее, в некоторых эпидемиологических исследованиях случай-контроль наблюдалось увеличение частоты возникновения расщелины губы и неба при применении бензодиазепинов.
После применения бензодиазепинов во втором и/или третьем триместрах беременности были описаны случаи снижения движения плода и изменчивости сердечного ритма плода. Применение препарата Зопиклон-Лекфарм на поздних сроках беременности или во время родов было связано с тем, что у новорождённых (вследствие фармакологического действия препарата) возникали гипотермия, гипотония, трудности с кормлением (что может привести к снижению массы тела новорождённого), угнетение дыхания. Более того, у новорождённых, родившихся у матерей, длительно принимавших седативные/снотворные средства во время поздних сроков беременности, может развиться физическая зависимость, и они могут быть подвержены определённому риску развития симптомов «отмены» в постнатальном периоде.
Рекомендуется проводить соответствующий мониторинг таких новорождённых в постнатальном периоде.
Период грудного вскармливания
Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является очень низкой, кормящие грудью женщины не должны принимать Зопиклон-Лекфарм.
Способ применения и дозы
Общие рекомендации
Препарат применяется внутрь.
Следует применять наименьшую эффективную дозу. Препарат следует принимать однократно непосредственно перед отходом ко сну и не повторять приём в течение одной и той же ночи.
Взрослые в возрасте до 65 лет: по 7,5 мг один раз в день перед отходом ко сну. Не следует превышать дозу 7,5 мг.
Пациенты в возрасте от 65 лет: рекомендуемая начальная доза составляет 3,75 мг. В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена при клинической необходимости до 7,5 мг.
Пациенты с дыхательной недостаточностью
В начале лечения рекомендованная суточная доза составляет 3,75 мг. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
Накопление зопиклона и его метаболитов не было выявлено при лечении бессонницы у пациентов с почечной недостаточностью. Тем не менее лечение таких пациентов рекомендуется начинать с дозы 3,75 мг. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг.
Во всех случаях суточная доза препарата Зопиклон-Лекфарм не должна превышать 7,5 мг.
Продолжительность лечения
Лечение должно быть по возможности кратковременным, начиная от нескольких дней до 4 недель (максимально), включая период понижения дозы. Продление сроков лечения свыше максимально допустимых проводят только после повторной оценки состояния пациента, поскольку с увеличением продолжительности лечения риск злоупотреблений и развития зависимости возрастает.
Побочное действие
Классификация частоты возникновения побочных реакций:
очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения и реакции с неизвестной частотой (не может быть рассчитана на основании доступных данных).
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: ангионевротический отёк, анафилактические реакции.
Нарушения психики
Нечасто: кошмарные сновидения, ажитация.
Редко: спутанность сознания, нарушения (снижение) либидо, раздражительность, агрессивность, галлюцинации.
Частота неизвестна: беспокойство, бред, гневливость, неадекватное поведение (возможно сочетающиеся с амнезией) и сомнабулизм (хождение во сне) (см. раздел «Особые указания»), зависимость, синдром «отмены» (см. ниже «Физическая и психическая зависимость»), подавленное настроение, депрессивное состояние.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: дисгевзия (горький вкус во рту), остаточная (резидуальная) сонливость после пробуждения.
Нечасто: головокружение, головная боль.
Редко: антероградная амнезия.
Частота неизвестна: атаксия, парестезия, когнитивные нарушения, такие как нарушения памяти, нарушения внимания, нарушения речи, лёгкое головокружение, нарушение координации движений.
Нарушения со стороны органа зрения
Частота неизвестна: диплопия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: диспноэ (укорочение дыхания, субъективное затруднение или нарушение дыхания) (см. раздел «Особые указания»).
Частота неизвестна: угнетение дыхания (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: сухость слизистой оболочки полости рта.
Нечасто: тошнота.
Частота неизвестна: диспепсия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: повышение активности «печёночных» трансаминаз и/или концентрации щелочной фосфатазы в крови (от слабовыраженного до умеренного).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: кожная сыпь, кожный зуд.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна: мышечная слабость.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: чувство усталости.
Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций
Редко: падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).
Физическая и психическая зависимость (даже при применении в терапевтических дозах)
При прекращении лечения наблюдался синдром «отмены» (см. также раздел «Особые указания»). Его симптомы различны и могут проявляться в виде «рикошетной» бессонницы, тремора, повышенной потливости, ажитации, спутанности сознания, головной боли, ощущения сердцебиения, тахикардии, делирия, кошмарных сновидений, раздражительности, панических атак, мышечных спазмов, желудочно-кишечных нарушений. В тяжёлых случаях могут возникать следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия (патологически повышенное восприятие обычных звуков), онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму, тактильная гиперстезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможно развитие судорожных припадков.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы
Симптомы передозировки зависят от принятой дозы лекарственного средства и проявляются признаками угнетения центральной нервной системы (ЦНС), начиная от сонливости до развития коматозного состояния. В лёгких случаях передозировка сопровождается сонливостью, спутанностью сознания, летаргией; в более тяжёлых случаях появляется атаксия, гипотония, метгемоглобинемия, угнетение дыхания и кома. Передозировка не угрожает жизни, если только одновременно не применялись другие депрессанты ЦНС, в том числе алкоголь. Другие факторы риска, например, одновременная болезнь и ослабленное состояние здоровья пациента, могут усилить выраженность симптомов и в очень редких случаях вызвать смерть.
Лечение
В течение часа после передозировки зопиклона необходимо промыть желудок, дать активированный уголь. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара с мониторингом дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности.
В тяжёлых случаях в качестве антидота можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил.
При передозировке лекарственного средства гемодиализ не эффективен в связи с большим объёмом распределения зопиклона.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь
При одновременном применении зопиклона с алкоголем усиливается седативный эффект. Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этиловый спирт (что также влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами).
Взаимодействия, которые следует принимать во внимание
Одновременное применение с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС:
нейролептики, барбитураты, снотворные препараты, транквилизаторы, седативные препараты, антидепрессанты с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), наркотические анальгетики и противокашлевые препараты (кроме бупренорфина, взаимодействие с бупренорфином описано ниже), противоэпилептические препараты, анестетики, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов с седативным эффектом, гипотензивные препараты центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен.
При совместном применении этих препаратов с зопиклоном возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, включая угнетение дыхания (особенно при применении производных морфина и барбитуратов).
При одновременном применении наркотических анальгетиков может происходить усиление эйфории, что ведёт к увеличению психической зависимости.
С тримипрамином
Кроме вышесказанного, зопиклон снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
С бупренорфином
Повышенный риск угнетения дыхания, вплоть до летального исхода.
С ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир)
Так как зопиклон метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, то ингибиторы изофермента CYP3A4 могут повышать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться снижение дозы зопиклона.
Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона было изучено у 10 здоровых добровольцев. Площадь под фармакокинетичской кривой «концентрация-время» зопиклона увеличивалась на 80% в присутствии эритромицина.
С индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного)
Так как зопиклон метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, то индукторы изофермента CYP3A4 могут снижать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться увеличение дозы зопиклона.
С опиоидами
Одновременное применение бензодиазепинов, включая зопиклон, и опиоидов увеличивает риск развития седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода, в связи с аддитивным угнетающим эффектом на ЦНС. Следует ограничивать продолжительность одновременного применения бензодиазепинов и опиоидов и их дозы (см. раздел «Особые указания»).
Особые указания
С состав лекарственного препарата входит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкой врождённой непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы и мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.
Применение седативных (снотворных) препаратов, таких как зопиклон, может привести к развитию физической и психической зависимости или злоупотреблению препаратом.
Риск развития зависимости или злоупотребления возрастает:
- при увеличении дозы и длительном лечении;
- при указании в анамнезе на наличие алкогольной, наркотической или лекарственной зависимости;
- при злоупотреблении алкоголем (этанол) и/или другими лекарственными препаратами;
При возникновении физической зависимости резкое прекращение лечения может вызвать развитие синдрома «отмены» (см. раздел «Побочное действие»).
«Рикошетная» бессонница
В ответ на отмену лечения снотворными препаратами может развиться временный синдром, когда симптомы, приведшие к необходимости назначения седативных (снотворных) препаратов, возникают с возросшей силой.
Поскольку риск развития этого феномена выше в случае резкой отмены зопиклона, особенно после продолжительного лечения, необходимо снижать дозу препарата постепенно и проинформировать пациенты о возможности возникновения и мерах предупреждения развития «рикошетной» бессонницы.
Ускользание эффекта
При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности. У пациентов, принимавших зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу лекарственного средства.
Амнезия
Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно при прерывании сна или после длительного промежутка времени между приёмом таблетки и отходом ко сну. Для снижения риска появления антеградной амнезии следует принимать зопиклон непосредственно перед сном и обеспечить условия для 7–8 часового непрерывного сна.
Суицидальное поведение и депрессия
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарственные средства нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду. Причинно-следственная связь не установлена.
Применение препарата Зопиклон-Лекфарм, как и других препаратов с седативным/снотворным действием, у пациентов с симптомами депрессии требует соблюдения осторожности. Так как у таких пациентов может иметь место склонность к суициду, им следует выдавать минимально необходимое количество зопиклона, чтобы избежать возможности его преднамеренной передозировки пациентом.
Манифестация раннее существовавшей депрессии возможна во время применения препарата Зопиклон-Лекфарм. В связи с тем, что бессонница может быть симптомом депрессии, то, в случае сохранения бессонницы, следует проводить повторную оценку состояния пациента с целью выявления возможной депрессии.
Применение у детей
Безопасная и эффективная доза зопиклона у детей и подростков до 18 лет не установлена.
Другие психические и парадоксальные реакции
При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, делирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций лекарственное средство следует отменить.
Сомнамбулизм и связанное с ним поведение
У пациентов, принявших зопиклон и не полностью проснувшихся, отмечены случаи хождения во сне и связанного с ним поведения (например, приготовление и приём пищи, разговоры по телефону, управление автомобилем) с последующей амнезией. Одновременное применение с зопиклоном лекарственных средств, угнетающих ЦНС, употребление алкоголя, превышение рекомендуемых доз повышает риск развития данного нарушения. Пациентам, которые сообщают о таком расстройстве поведения, лекарственное средство следует отменить.
Пациенты с нарушениями дыхательной функции
Так как снотворные препараты обладают способность. Угнетать активность дыхательного центра мозга, следует соблюдать осторожность при применении зопиклона у пациентов с нарушениями дыхательной функции (см. раздел «Побочное действие»).
Риски при одновременном применении с опиоидами
Одновременное применение опиоидов и бензодиазепинов, включая зопиклон, может приводить к седации, угнетению дыхания, коме и летальному исходу. В связи с этими рисками одновременное применение опиоидов и бензодиазепинов возможно только у пациентов, у которых неэффективно альтернативное лечение.
Если принимается решение об одновременном применении зопиклона и опиоидов, то следует применять наименьшие эффективные дозы с минимальной продолжительностью одновременного применения, тщательно контролировать состояние пациента на предмет развития признаков и симптомов угнетения дыхания и седации (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Психомоторные нарушения
Как и другие седативные/снотворные средства, зопиклон обладает угнетающим действием на ЦНС. Риск развития психомоторных нарушений, включая нарушения способности управлять транспортными средствами, увеличивается:
- если зопиклон принимается в течение 12 ч до выполнения действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;
- при применении зопиклона в дозах, превышающих рекомендованные;
- при совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС, алкоголем или лекарственными средствами, увеличивающими концентрацию зопиклона в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
После приёма зопиклона и, в особенности, в течение первых 12 ч после его приёма пациентам следует воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций (такими как работа с механизмами или управление транспортными средствами).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Из-за своих фармакологических свойств и эффектов на центральную нервную систему зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности (см. раздел «Особые указания», подраздел «Психомоторные нарушения»).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 7,5 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По одной или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат относится к списку сильнодействующих веществ «Перечня лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учёту».
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Лекфарм, СООО, Республика Беларусь
Производитель
Совместное общество с ограниченной ответственностью «Лекфарм» (СООО «Лекфарм»), Республика Беларусь,
Минская область, г. Логойск, ул. Минская, 2а/4.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Совместное общество с ограниченной ответственностью «Лекфарм» (СООО «Лекфарм»), Республика Беларусь, 223141, Минская область, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, комната 301.
Тел/факс: +375 1774 53 801; +375 44 718 87 71
Зопиклон-Тева (Зопиклон)
МНН: Зопиклон
Производитель: Меркле ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Zopiclone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№025609
Информация о регистрации в РК:
09.02.2022 — 09.02.2027
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Зопиклон-Тева
Международное непатентованное название
Зопиклон
Лекарственная
форма, дозировка
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой 7.5
мг
Фармакотерапевтическая группа
Нервная
система. Психолептики. Снотворные и седативные средства.
Бензодиазепиноподобные средства. Зопиклон.
Код
АТХ
N05CF01
Показания к применению
Применение
препарата Зопиклон-Тева
рекомендуется
исключительно для краткосрочного лечения следующих серьезных
нарушений сна у взрослых:
—
преходящая бессонница
—
периодическая бессонница
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
— гиперчувствительность к действующему веществу или к
любому из вспомогательных веществ
—
тяжелая дыхательная недостаточность
—
тяжелый синдром ночного апноэ
— эпизоды комплексного поведения во время сна после
приема препарата (в анамнезе)
— тяжёлая, острая
или хроническая
печёночная недостаточность
(из-за риска
развития энцефалопатии)
—
тяжелая псевдопаралитическая миастения
— лица с наследственной
непереносимостью фруктозы, лактазной недостаточностью,
мальабсорбцией глюкозы-галактозы
—
беременность и период лактации
— дети и подростки до 18 лет (эффективность
и безопасность
зопиклона у
детей и
подростков младше
18 лет
не установлена)
Необходимые
меры предосторожности при применении
Зопиклон-Тева
содержит лактозу. Поэтому не рекомендуется пациентам с
непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью, или с
синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы (редкие наследственные
заболевания).
Препарат
не содержит глютен, поэтому считается безопасным для пациентов с
целиакией.
Толерантность
к лекарственному препарату
При
применении бензодиазепинов и его производных в течение нескольких
недель, седативный или снотворный эффект может постепенно уменьшаться
несмотря на применение той же дозы.
Однако
в ходе лечения зопиклоном в течение периода продолжительностью до 4
недель не было выявлено выраженной толерантности у пациентов.
Зависимость
Применение
зопиклона может привести к злоупотреблению и/или к физической и
психологической лекарственной зависимости.
Риск
лекарственной зависимости увеличивается с повышением дозы и
продолжительности лечения. Риск злоупотребления и зависимости выше у
пациентов с психическими расстройствами и/или алкогольной,
лекарственной зависимостью или приемом запрещенных веществ в
анамнезе. У пациентов с
существующей или алкогольной,
лекарственной зависимостью в анамнезе или злоупотреблением, а также
зависимостью от запрещенных веществ, препарат Зопиклон-Тева следует
принимать с особой осторожностью. Лекарственная
зависимость может возникнуть при употреблении препарата в
терапевтических дозах и/или у пациентов без специфических факторов
риска.
Очень
редко встречаются случаи развития
зависимости к зопиклону при
приеме
в терапевтических дозах.
При
появлении физической зависимости, резкое прекращение лечения будет
сопровождаться симптомами абстиненции, к которым относятся головная
боль, мышечная боль, сильное беспокойство, напряжение, ажитация,
спутанность сознания и раздражительность. В некоторых случаях могут
появиться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация,
гиперакузия, покалывание и онемение конечностей, повышенная
чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации и
эпилептические приступы. Симптомы
отмены могут проявляться в течение нескольких дней после прекращения
лечения. При применении бензодиазепинов короткого действия, особенно
в больших дозах, симптомы отмены могут проявиться даже между двумя
приемами доз.
Одновременное
применение нескольких бензодиазепинов при тревожных расстройствах или
нарушении сна может повысить риск развития лекарственной зависимости.
Известны
отдельные случаи злоупотребления препаратом.
Рикошетная
бессонница
Этот
транзиторный синдром
может проявляться в виде феномена рикошета, которая являлась исходной
причиной лечения бензодиазепинами или их производными.
Нарушение
психомоторной функции
Как
и все седативные/снотворные
средства, зопиклон является препаратом, оказывающим угнетающее
действие на центральную нервную систему. Нарушение психомоторной
функции может появиться в течение нескольких часов после приема.
Риск
появления нарушений психомоторной функции, включая способность
управлять транспортным средством, повышается в следующих случаях:
—
применение лекарственного средства менее, чем за 12 часов перед
выполнением действий, требующих концентрации внимания;
—
превышение
рекомендованной дозы препарата;
—
совместное применение с другими препаратами, оказывающими угнетающее
действие на центральную нервную систему, алкоголя, запрещенных
веществ или других препаратов, которые увеличивают концентрацию
зопиклона в крови.
После
приема зопиклона, в особенности
в течение 12 часов, пациентам необходимо отказаться от выполнения
опасной работы, требующей полной концентрации внимания или моторной
координации, такой как работа с механизмами или управление
транспортным средством.
Амнезия
Антероградная
амнезия может возникнуть в течение нескольких часов после применения
препарата.
В
целях снижения риска пациенту следует принимать таблетку
непосредственно перед сном или в постели, и убедиться, что условия
являются максимально благоприятными для нескольких часов непрерывного
сна (7-8 часов).
Расстройство
поведения
У
некоторых пациентов бензодиазепины и его производные могут вызвать
синдром нарушения сознания, нарушения поведения и расстройства памяти
различной степени, а именно следующее:
-
обострение
бессонницы, ночные кошмары, ажитация, нервозность -
бред,
галлюцинации, спутанность сознания и ониризм, психозоподобные
симптомы -
потеря
контроля импульсивности -
эйфория,
раздражительность -
антероградная
амнезия -
внушаемость.
Этот
синдром может сопровождаться следующими нарушениями, которые
потенциально опасны для пациента или других лиц:
-
аномальное
для пациента поведение -
аутоагрессия
или агрессия в отношении других лиц, особенно если члены семьи или
друзья пытаются помешать больному делать то, что он желает -
автоматическое
поведение, с происходящей после события амнезией.
При
таких симптомах требуется остановить лечение.
Сомнамбулизм
и связанное с ним поведение
У
пациентов, получающих лечение зопиклоном, наблюдали сложный характер
поведения как управление автомобилем в состоянии сна (т.е. управление
транспортным средством в неполном состоянии пробуждения после приема
снотворно-седативного средства), с последовавшей после события
амнезией.
Хотя
нарушения поведения, связанные с сомнамбулизмом, могут возникать при
монотерапии зопиклоном в терапевтических дозах, одновременное
употребление алкоголя и прием других средств, угнетающих центральную
нервную систему, повышает риск возникновения такого поведения так же,
как и применение зопиклона в дозах, превышающих максимальную
рекомендованную дозу.
Пациентам,
у которых развились расстройства, связанные с сомнамбулизмом,
рекомендуется прекратить прием зопиклона, т.к. это может быть опасно
для самих больных и их окружения.
Риск
кумуляции лекарственного средства
Бензодиазепины
и их производные (как и любой другой препарат) остаются в организме в
течение времени, равному примерно 5 периодам полувыведения.
У
пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью период
полувыведения может быть значительно дольше. После применения
повторных доз зопиклон или его метаболиты достигают равновесного
состояния намного позже и более высокого уровня.
Эффективность
и безопасность препарата оцениваются после достижения равновесного
состояния. Может потребоваться коррекция дозы препарата.
Клинические
исследования зопиклона не выявили кумуляции у пациентов с почечной
недостаточностью.
Риск
при совместном применении с опиоидами
Совместный
прием бензодиазепинов и других седативно-снотворных средств, включая
прием зопиклона вместе с опиоидами может привести к седации,
угнетению дыхания, коме и смерти. Принимая во внимание эти риски,
совместное назначение опиоидов и бензодиазепинов должно быть
ограниченным у пациентов, для которых альтернативные методы лечения
не применимы.
При
совместном назначении зопиклона и опиоидов, необходимо принимать
самую низкую эффективную дозу и продолжительность лечения должна быть
настолько короткой насколько это возможно. Пациенты должны находиться
под тщательным наблюдением на наличие каких-либо признаков и
симптомов угнетения дыхания и седации.
Пожилые
пациенты
Следует
соблюдать осторожность в отношении пожилых пациентов, получавших
лечение бензодиазепинами или их производными в связи с риском
седативного и/или миорелаксирующего эффекта, что может стать причиной
падений, часто имеющих серьезные последствия для данной категории
пациентов, а также в связи с повышенной частотой возникновения
поведенческих расстройств.
Особые
меры предосторожности при использовании
Рекомендуется
соблюдать особую осторожность пациентам с алкоголизмом в анамнезе или
зависимостью к лекарственным препаратам или другим веществам. Во всех
случаях, перед назначением снотворного средства необходимо проводить
систематическую оценку бессонницы пациента и оказать воздействие на
основные причины болезни.
Бессонница
может быть признаком основного физического или психического
расстройства. Клинический диагноз следует пересмотреть, если
бессонница сохраняется или ухудшается после короткого периода
лечения.
Продолжительность
лечения
Продолжительность
лечения должна быть четко определена в отношении пациента в
зависимости от типа бессонницы.
Суицид
— депрессия – основной депрессивный эпизод
По
результатам некоторых эпидемиологических исследований было доказано,
что у пациентов, получающих бензодиазепины и другие снотворные
вещества, включая зопиклон, было выявлено увеличение числа
суицидальных мыслей, попыток суицида и суицида, с или без депрессии.
Однако причинно-следственная связь не была установлена.
Так
как бессонница может быть симптомом депрессии, это состояние следует
лечить. Если бессонница сохраняется, клинический диагноз должен быть
пересмотрен.
Пациентам
с тяжелыми депрессивными эпизодами бензодиазепины и их производные не
должны назначаться в монотерапии в связи с возможностью дальнейшего
развития депрессии, которая сопровождается постоянным или повышенным
риском суицида. С учетом риска суицида пациентам данных групп следует
назначать наименьшее количество таблеток зопиклон (назначенные и
предоставленные по рецепту) для того, чтобы свести к минимуму риск
умышленной передозировки.
Постепенная
отмена методов лечения Пациенты
должны быть четко проинструктированы о том, как постепенно прекратить
процесс лечения.
В
дополнение к необходимости уменьшения дозы пациенты должны быть
предупреждены о риске возобновления расстройства в целях сведения к
минимуму бессонницы, которая потенциально может возникнуть в качестве
одного из симптомов абстиненции, вызванного прекращением лечения,
даже постепенного.
Пациенты
должны быть проинформированы о возможном проявлении дискомфорта во
время постепенного снижения дозы препарата.
Детская
популяция
Безопасность
и эффективность зопиклона не были продемонстрированы у детей и
подростков в возрасте до 18 лет. Таким образом, зопиклон не
рекомендуется в этой популяции.
Пациенты
с дыхательной недостаточностью
Угнетающее
действие бензодиазепинов и их производных на дыхательный центр должно
быть принято во внимание при их назначении пациентам с дыхательной
недостаточностью (особенно при появлении тревожности и ажитации,
которые могут быть предупредительными признаками дыхательной
декомпенсации, требующей перевода пациента в отделение интенсивной
терапии).
Пожилые
пациенты и почечная недостаточность
После
длительного применения не было обнаружено кумуляции зопиклона. Тем не
менее, в качестве меры предосторожности рекомендуется сократить вдвое
обычную рекомендуемую дозу препарата.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Седативные
средства
Следует
принять во внимание, что многочисленные лекарственные средства или
вещества могут иметь дополнительные эффекты, подавляющие деятельность
ЦНС и снижать концентрацию внимания. В результате снижения
концентрации внимания управлять транспортным средством и работать с
механизмами может быть опасно. Эти вещества включают в свой состав
производные
морфина
(анальгетики,
противокашлевые
и
средства
заместительной
терапии),
нейролептические
средства,
барбитураты,
бензодиазепины,
седативные,
анксиолитические средства помимо бензодиазепинов (например,
мепробамат), другие
снотворные
средства,
седативные
антидепрессанты
(амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин),
седативные
Н1-противогистаминные
средства,
антигипертензивные
средства
центрального
действия,
баклофен,
талидомид.
Снотворные
средства
Часто
назначаемыми снотворными средствами являются бензодиазепины и их
производные (золпидем, зопиклон), или H1
антигистамины. В дополнение к увеличению седативного эффекта при
назначении с другими депрессантами ЦНС или в случае употребления
алкоголя возможно потенцирование эффекта дыхательных депрессантов при
совместном введении других бензодиазепинов, морфиноподобных веществ
или фенобарбитала, что также должно быть принято во внимание в
отношении применения бензодиазепинов, особенно в случае пожилых
людей.
Опиоиды
Совместный
прием бензодиазепинов и других седативно-снотворных средств, включая
прием зопиклона с опиоидами, может привести к седации, угнетению
дыхания, коме и смерти ввиду действия, угнетающего ЦНС. Дозировка и
продолжительность совместного применения бензодиазепинов и опиоидов
должны быть ограничены.
Нерекомендуемые
комбинации
Алкоголь
(алкогольные
напитки или лекарственные средства, содержащие этиловый спирт).
Седативный
эффект
бензодиазепинов
и производных усиливается за счет алкоголя. При снижении концентрации
внимания управление автомобилем или рабочими механизмами может стать
опасным.
Пациентам
следует избегать приёма спиртных напитков и лекарственных
средств,
содержащих
алкоголь.
Натрий
(оксибат)
Усиливает
угнетение центральной нервной системы. Снижение концентрации внимания
может сделать управление транспортными средствами и работу с
механизмами опасными.
Комбинации,
требующие
принятия
мер предосторожности
при
применении
Рифампицин
Снижает
плазменную
концентрацию
и
эффективность
зопиклона
вследствие
усиленного
метаболизма
в
печени.
Требуется
клинический мониторинг.
Если
необходимо,
можно
применять
другое
снотворное
средство.
Комбинации,
которые
следует
принимать
во
внимание
Барбитураты
При
одновременном применении
зопиклона с
барбитуратами возрастает
опасность угнетения
дыхания, которое
в случае
передозировки может
быть летальным.
Другие
снотворные средства
Усиливают
угнетение центральной нервной системы.
Другие
седативные средства
Усиливают
угнетение центральной нервной системы
Нарушение
концентрации внимания может сделать управление транспортными
средствами и работу с механизмами опасными.
Бупренорфин
При
применении бупренорфина как заместительной терапии повышается риск
угнетения дыхания, которое потенциально может завершиться летальным
исходом. Соотношение
пользы
и
риска
этой
комбинации
следует
тщательно
взвесить.
Пациента
нужно
предупредить
о
необходимости
строго
соблюдать назначенную
дозу.
Клозапин
Повышается
риск развития
коллапса с остановкой
дыхания
и/или
сердечной
деятельности.
Кларитромицин,
эритромицин, телитромицин, кетоконазол,
итраконазол,
вориконазол,
нелфинавир,
усиленный ритонавиром ингибитор протеаз
При
совместном использовании незначительное
усиление седативных эффектов зопиклона.
Специальные
предупреждения
Во
время беременности или лактации
Беременность
Обширное
количество данных, собранных из когортных исследований не доказывает
появления врожденных пороков вследствие применения бензодиазепинов во
время первого триместра беременности. Однако в конкретных
эпидемиологических исследованиях методом случай-контроль, после
приема бензодиазепинов наблюдалось появление врождённой расщелины
губы и нёба. Согласно этим данным частота появления врождённой
расщелины губы и нёба, как представляется, меньше чем 2 из 1000
новорожденных, подверженных воздействию бензодиазепинов в утробе, в
сравнении с ожидаемым соотношением 1 на 1000 в общей популяции.
Были
описаны случаи снижения количества движений плода и вариабельности
сердечного ритма при приеме бензодиазепинов в течение второго и/или
третьего триместров беременности. Применение бензодиазепинов во время
последней фазы беременности или во время родов было связано с
воздействием на новорождённых, вследствие чего у новорожденных была
гипотония и трудности при кормлении, результатом чего являлся плохой
набор веса. Несмотря на то, что данные симптомы обратимы, они могут
сохраняться в течение 1 до 3 недель, в зависимости от периода
полувыведения назначенных бензодиазепинов. При высоких дозах у
новорожденных может возникнуть угнетение дыхания или апноэ и
гипотермия. Кроме того, возможен синдром абстиненции новорождённых,
даже при отсутствии признаков воздействия. Это характеризуется, в
частности, перевозбуждением, ажитацией и тремором у новорожденных,
которые возникают спустя некоторое время после родов. Время начала
зависит от времени полувыведения препарата и может быть значимо если
период полувыведения длительный.
На
основе этих данных, в качестве мер предосторожности, рекомендуется
избегать применения зопиклона во время беременности, независимо от
триместра.
Женщинам
с детородным потенциалом, проходящих лечение зопиклоном, нужно
рекомендовать обратиться к своему лечащему врачу, если они планируют
беременность или если у них ранняя стадия беременности, с целью
пересмотра необходимости лечения.
Если
существует абсолютная необходимость в лечение зопиклоном, следует
избегать высоких доз, и описанные выше эффекты следует учесть при
неонатальном мониторинге.
Лактация
Зопиклон
не рекомендуется принимать кормящим женщинам.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Зопиклон
может оказать значительное влияние на способность управлять
транспортными средствами и работать с механизмами.
Пациенты,
которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами,
должны быть предупреждены о том, что, также, как и другие снотворные
средства, зопиклон может вызвать риск появления сонливости,
замедленной реакции, головокружения, вялости, нечеткого
зрения или двоения и
сниженной концентрации внимания, а также снижения способности
управлять транспортным средством, в особенности в течение 12 часов
после применения зопиклона.
Для
того, чтобы минимизировать вышеуказанные риски, рекомендуется
управление транспортными средствами, механизмами, проведение высотных
работ по истечении 12 часов после приема зопиклона.
Прием
зопиклона в монотерапии
или в
терапевтических дозах может привести к снижению способности
управления транспортным средством, риску засыпания за рулем.
Имеются
данные о том, что риск нежелательных эффектов зопиклона повышается
при одновременном приеме с алкоголем или другими депрессантами ЦНС.
Следовательно, не рекомендуется управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами при комбинированном приеме
зопиклона с алкоголем или другими психотропными веществами.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Взрослые:
рекомендуемая доза составляет одну таблетку препарата
Зопиклон-Тева
(7,5 мг зопиклона). Необходимо применять самую низкую эффективную
дозировку, препарат следует принимать однократно, не рекомендуется
повторный прием препарата в течение одной ночи.
Особые
группы пациентов
Дети:
безопасность и эффективность применения зопиклона у детей и
подростков младше 18 лет не установлена, поэтому препарат
Зопиклон-Тева
не следует применять в этой возрастной группе.
Пациенты
пожилого возраста:
у пожилых людей в начале лечения следует применять более низкую дозу
зопиклона –
3,75
мг и
лишь в исключительных
случаях
её
можно
увеличить
до
7,5
мг
в
день
(при клинической необходимости).
Пациенты
с печеночной недостаточностью:
так как у пациентов с нарушенной функцией печени выведение зопиклона
может быть замедленно, им рекомендуется более низкая доза –
3,75
мг. В зависимости от эффективности и переносимости, в некоторых
случаях (при клинической необходимости), с осторожностью может
применяться доза препарата
Зопиклон-Тева
— 7,5 мг.
Пациенты
с почечной недостаточностью:
во время лечения бессонницы у больных с почечной недостаточностью,
признаков накопления зопиклона или его метаболитов не отмечалось, тем
не менее, рекомендуется, чтобы пациенты с нарушенной функцией почек,
начинали лечение с дозы 3,75 мг зопиклона.
Хроническая
дыхательная недостаточность:
больным с хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется
начальная доза 3,75 мг, в дальнейшем, при необходимости, дозировка
может быть увеличена
до
7,5 мг.
Метод
и путь введения
Для
приема внутрь. Препарат
Зопиклон-Тева
необходимо
принимать непосредственно перед сном.
Длительность
лечения
—
преходящая бессонница — от 2 до 5 дней,
—
краткосрочная бессонница — от 2 до 3 недель.
Длительность
лечения должна быть максимально короткой, продолжительностью от
нескольких дней до 4 недель, включая период снижения дозы. В
некоторых случаях может потребоваться более длительное лечение, сверх
рекомендованного периода; в таких случаях врачом проводится контроль
состояния пациента.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы:
обычно
проявляются разнообразными клиническими симптомами в зависимости от
степени угнетения центральной нервной системы, начиная от сонливости
до потери сознания (в зависимости от принятого количества). В легких
случаях это проявляется сонливостью, спутанностью сознания и
летаргией (болезненное состояние, характеризующееся медлительностью,
вялостью, усталостью); в более тяжелых случаях может отмечаться
нарушение согласованности движений различных мышц, снижение мышечного
тонуса, кровяного давления, метгемоглобинемия, угнетение дыхания и
потеря сознания (кома). Комбинированный прием с другими
депрессантами центральной нервной системы (включая алкоголь) может
вызвать передозировку и представлять угрозу жизни. Другие факторы
риска (наличие сопутствующих заболеваний и ослабленное состояние)
вызывали усиление тяжести состояния и в очень редких случаях
приводили к смертельному исходу.
Лечение:
промывание
желудка в течение одного часа после приема потенциально опасных для
жизни доз или прием активированного угля из расчета 150 мг/кг для
взрослого пациента и более 1,5 мг/кг для ребенка. При необходимости
симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях медицинского
учреждения, контроль дыхания и сердечной деятельности. Гемодиализ не
эффективен. В качестве эффективного антидота может применяться
флумазенил. Он быстро выводится из организма и не предназначен для
лечения передозировки несколькими препаратами или в период постановки
диагноза.
Указание
на наличие риска симптомов отмены: возможно
развитие
физической и психической зависимости. Риск развития зависимости
минимален, если продолжительность применения дозы 7,5 мг не превышает
4 недель.
Для
разъяснения способа применения лекарственного препарата рекомендуется
обратиться за консультацией к медицинскому работнику: применение
препарата следует осуществлять по назначению врача.
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае
Часто
—
снижение концентрации внимания, возможна сонливость (особенно у
пожилых пациентов)
—
дисгевзия (нарушение вкусового восприятия)
—
сухость во рту
Нечасто
—
ажитация, ночные кошмары
—
головокружение, головная боль
—
астения
—
тошнота
Редко
—
нарушение сознания, изменения в либидо, раздражительность,
агрессивность, агрессия, галлюцинации
—
антероградная амнезия, которая может возникать при приеме
терапевтических доз (риск повышается пропорционально дозе)
—
кожная сыпь, зуд, крапивница
—
падения (особенно у пожилых пациентов)
—
диспное
Очень
редко
—
ангионевротический отек, анафилактические реакции
—
повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы крови,
которые могут в исключительных случаях привести к клинической картине
печеночной недостаточности
Частота
неизвестна
—
атаксия,
парестезия, когнитивные расстройства, такие как расстройство
памяти,
внимания, речи
—
мышечная гипотония
—
двоение в глазах
—
диспепсия, рвота
—
нарушения в поведении, бред, приступы гнева, нервозность,
сомнамбулизм, физическая и психологическая зависимость, даже при
приеме терапевтических доз, с симптомами отмены или рикошетной
бессонницей после прекращения лечения, спутанность сознания,
бессонница, напряженность
—
угнетение
дыхания
Симптомы
отмены после прекращения лечения могут возникнуть в случае развития
зависимости к зопиклону при приеме в терапевтических дозах.
Симптомы,
похожие на психотическое, неадекватное поведение и другие
поведенческие нарушения могут возникнуть во время лечения
бензодиазепинами и их производными компонентами. В редких случаях они
могут быть очень серьезными, чаще всего встречаются у пожилых
пациентов и детей.
Депрессия
Скрытая
депрессия может проявиться во время лечения бензодиазепинами и их
производными.
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитета
медицинского
и фармацевтического контроля Министерства
здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Одна
таблетка содержит
активное
вещество – зопиклон
7.50
мг,
вспомогательные
вещества: кальция гидрофосфата дигидрат,
лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал
прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, кремний коллоидный
безводный, магния стеарат,
состав
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета,
без запаха, с тиснением ZOC
7.5 и риской на одной стороне и
насечкой
snap-tab на другой стороне.
Форма выпуска и упаковка
По
10 таблеток помещают
в контурную ячейковую упаковку из
ПВХ/ ПВДХ/алюминиевой фольги. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок
вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском
и
русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
2
года
Не
применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить
при температуре
не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном
для детей
месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
Merckle
GmbH,
Ludwig—Merckle—Str.
3
89143
Blaubeuren, Germany
Тел.
07344
141620
www.teva.de
Держатель
регистрационного удостоверения
Teva
Pharmaceutical Industries Limited»
5
Basel St. ,
PO
Box 3190, Petach Tikva, 49131, Израиль
телефон:
(727)3251615;
е-mail:
info.tevakz@tevapharm.com;
веб
сайт: www.kaz.teva.
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
ТОО
«ратиофарм Казахстан», 050059 (А15Е2Р),
г.
Алматы, пр. Аль-Фараби 17/1, БЦ Нурлы-Тау, 5Б, 6 этаж.
телефон:
(727)3251615;
е-mail:
info.tevakz@tevapharm.com;
веб
сайт: www. kaz.teva.
| откоррктированная_ЛВ_Зопиклон-Тева_таб_7,5_мг_06092021.docx | 0.07 кб |
| Зопиклон-Тева_таб_7,5_мг_ЛВ_кз.docx | 0.06 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники